Medikament gegen schlechte Cholesterinwerte - auch ohne Nebenwirkung?

Eine Nebenwirkung von Nikotinsäure-Medikamenten lässt sich wahrscheinlich ausschalten, ohne ihre Wirksamkeit zu beeinträchtigen
Durham (USA) - Das Vitamin Nikotinsäure ist ein sehr wirksames Mittel, um Blutfettwerte zu verbessern. Dabei kommt es aber zu einer unangenehmen Nebenwirkung, bei der Gesicht und Hals stark erröten. Jetzt haben amerikanische Mediziner herausgefunden, wie es zu dieser mit Brennen und Juckreiz verbundenen Begleiterscheinung kommt. Die Ergebnisse zeigen: Wirkung und Nebenwirkung sind nicht notwendigerweise gekoppelt. Es wäre möglich, den gewünschten Effekt auf die Blutfette auszulösen, ohne die Nebenwirkung in Kauf nehmen zu müssen. Daraus könnten sich auch neue Behandlungsmöglichkeiten gegen Allergien ergeben, die mit juckenden Hautrötungen verbunden sind, schreiben die Forscher im "Journal of Clinical Investigation".

"Die Nikotinsäure löst eine Erweiterung der Blutgefäße aus, die den Blutfluss zum Gesicht stark erhöht. An dieser Reaktion ist das Beta-Arrestin-1 maßgeblich beteiligt, an der Regulierung des Blutfettspiegels dagegen nicht", sagt Robert Walters aus dem Forschungsteam von Robert Lefkowitz an der Duke University in Durham. In Versuchen mit menschlichen Zellkulturen stellten die Wissenschaftler fest, dass Nikotinsäure eine Folge von Reaktionen auslöst, die unter anderem dazu führen, dass verstärkt Beta-Arrestin-1 gebildet wird. Dieses Protein aktiviert ein Enzym, das die Produktion eines Gefäß erweiternden Signalstoffs auslöst, der die eigentliche Ursache des Errötens, des so genannten Flush-Syndroms, ist.

Bei genetisch veränderten Mäusen, die kein Beta-Arrestin-1 mehr bilden konnten, blieb diese Nebenwirkung weitgehend aus. Der therapeutisch erwünschte Effekt der Nikotinsäure dagegen blieb erhalten: Der Blutspiegel an Triglyzeriden und "schlechtem" LDL-Cholesterin sank, der Wert für das "gute" HDL-Cholesterin stieg an. Jetzt bestehe die Möglichkeit, so die Forscher, eine neue und verträglichere Therapie zur Vorbeugung von Arteriosklerose zu entwickeln. Diese bestünde darin, den Nikotinsäureeffekt auszulösen und gleichzeitig die Funktion des Beta-Arrestin-1 zu blockieren.

© Wissenschaft aktuell
Quelle: "Beta-Arrestin-1 mediates nicotinic acid-induced flushing, but not its antilipolytic effect, in mice", Robert W. Walters et al., Journal of Clinical Investigation, Online-Publikation, doi: 10.1172/JCI36806


 

Home | Über uns | Kontakt | AGB | Impressum | Datenschutzerklärung
© Wissenschaft aktuell & Scientec Internet Applications + Media GmbH, Hamburg